阿司匹林的诞生可追溯到柳树皮的应用。古希腊医师希波克拉底就曾经用柳树皮煎茶来给病人缓解痛苦，但不知是何物质在起效。直至1828年，法国药学家勒鲁（Henri Leroux）和意大利化学家皮里亚（Raffaele Piria）从柳树皮里分离提纯出活性成分水杨苷，才解开这个千年之谜。1838年，皮里亚在此基础上进一步获得了更强效的化合物，并命名为水杨酸。水杨酸曾一度在临床上用于退热和止痛，但由于其对胃肠道的刺激太大，许多患者甚至认为用它的治疗带来的副作用比病症本身更难忍受。
1897年，德国拜耳药厂的化学家费利克斯•霍夫曼合成了水杨酸的衍生物，也就是阿司匹林。霍夫曼的父亲率先服用阿司匹林来治疗关节炎，发现仍有止痛效果，而胃肠道刺激比水杨酸要轻很多。1899年，阿司匹林上市，之后迅速风靡全球，成为了畅销的解热镇痛药物。
可以说，阿司匹林是在人们用柳树皮治病的经验的基础上，经过几代科学家的共同努力才诞生并确立其治疗作用的。上市一百多年来，阿司匹林的使用已经远远超出原来的止痛。现代研究发现，阿司匹林除了具有解热镇痛、抗炎抗风湿作用以外，还可以预防心肌梗塞，同时在抗癌、降血糖、抗衰老、老年痴呆等多个领域具有一定的价值。伴随着药学家们的深入研究，阿司匹林这个“百年神药”也许还会在多个领域延续传奇。
